Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。[1] 有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I)，IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37 nM 到48 nM。[2] 与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13 μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。[4] 5 μM Camptothecin 作用于HCT116细胞，诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 [5] 由于Camptothecin的溶解性低，及具有一定副作用，所以已经研发了多种Camptothecin类似物，其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。